Dokhotel.ru

Тиагабин инструкция по применению

Габитрил – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Габитрил (Gabitril)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Потенцирует ГАМКергическую передачу в ЦНС: ингибирует обратный захват ГАМК, увеличивает (на 60–70%) концентрацию и время ее пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток.

Быстро и практически полностью (89%) всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax (21 нг/мл) составляет 90 мин и увеличивается при приеме пищи до 2,6 ч. Связывание с белками плазмы — 96% (уменьшается при нарушении функции печени), объем распределения — 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Подвергается окислительной биотрансформации в печени при участии цитохрома CYP3А. Т1/2 — 7–9 ч (2–3 ч — на фоне индукторов микросомальных ферментов, 12–16 ч — при нарушении функции печени). Экскретируется почками (14% в виде изомеров 5-оксотиолена, 1% в неизмененном виде) и остальная часть — с фекалиями (в течение 3–5 дней).
Клиническая фармакология

Способствует усилению тормозных процессов и снижению нейрональной активности в головном мозге. При приеме в течение 3–6 мес уменьшает выраженность клинических проявлений эпилепсии у 28,4% пациентов, в течение более 12 мес — у 44%. Не обладает существенным сродством к бензодиазепиновым и Н1-гистаминовым рецепторам ЦНС.

Показания к применению

Форма выпуска

Таблетки 5 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 50

таблетки 10 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 50

таблетки 15 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 50

таблетки 5 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100

таблетки 10 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100

таблетки 15 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Использование во время беременности

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, нарушения концентрации внимания, астения, головокружение, головная боль, сонливость, раздражительность, депрессия, атаксия, тремор, нистагм.

Прочие: тошнота, развитие инфекций.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым: начальная доза — 7,5–15 мг/сут в 3 приема с последующим постепенным увеличением на 5–15 мг до рекомендуемой — 30–50 мг/сут.

Детям из расчета 1,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, атаксия, нарушение координации, кома.

Взаимодействия с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме

Условия хранения

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

Похожие по действию препараты:

  • Нейротропин (neurotrophin) Раствор для инъекций
  • Магния сульфат (Magnesium sulfate) Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
  • Магния сульфат (Magnesium sulfate) Субстанция-порошок
  • Чистотела трава (Chel >Сырье растительное
  • Ксанакс (Xanax) Таблетки пероральные
  • Ривотрил (Rivotril) Таблетки пероральные
  • Нейрокс (Neurox) Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • Тебантин (Tebantin) Капсула
  • Феназепам (Phenazepam) Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • Бензонал (Benzonal) Таблетки пероральные

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Габитрил Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Габитрил? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

Читать еще:  Мазь от порезов и ран заживляющая недорого

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Габитрил приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

НЕОГАБИН

Неогабин – противоэпилептический препарат, применяемый для купирования нейропатических болей.

Фармакологические свойства

Активный компонент данного средства – прегабалин, который является аналогом гамма-аминомасляной кислоты. Попадая в организм, он связывается с альфа-2-дельта субъединицами кальциевых каналов нейронов, снижая транспорт кальция в клетки и высвобождая нейротрансмиттеры боли. Таким образом, применение Неогабина позволяет подавить проведение импульса, то есть возбудимость. Важно, что данный препарат обладает таким действием только в случае наличия патологии, тогда как некоторые аналоги Неогабина действуют и на здоровый организм.

Как следствие, прегабалин производит обезболивающий и противосудорожный эффект.

Обладает быстро развивающимся анксиолитическим эффектом (стойкий эффект наблюдается уже в течение первой недели приема), что выгодно отличает его от иных противосудорожных средств.

Также эффективен в качестве терапии нейропатических и хронических болей, тревожных расстройств, фибромиалгий, травм спинного мозга.

Вероятно влияние прегабалина на опиоидные центры ЦНС, вследствие чего эффективен при лечении опийного абстинентного синдрома.

Показания к применению

Данный лекарственный препарат применяется для лечения:

  • периферические и центральные нейропатические боли;
  • эпилепсии, с парциальными судорогами, характеризующихся как вторичной генерализацией, так и без нее (как вспомогательный препарат);
  • генерализованных тревожных расстройств, фибромиалгии.

Способ применения

Точную дозировку определяет лечащий врач, в индивидуальном порядке. Определенная суточная дозировка принимается в 2-3 приема, независимо от принятия пищи.

Рекомендуется принимать от 150 до 600 мг в день, с постепенным повышением дозы, на 150 мг в неделю.

Отказ от приема препарата также производится постепенно, во избежание «синдрома отмены».

При почечной недостаточности следует снизить дозировку.

Пожилой возраст или печеночная недостаточность не являются показателем для корректировки дозы.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

В педиатрии не применяется.

Беременность и кормление грудью

Данный препарат противопоказано применять при лечении беременных женщин.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.

Передозировка

Чаще всего при передозировке отмечаются такие симптомы, как:

  • сонливость, возбуждение, беспокойство;
  • потеря сознания, судороги;
  • кома (единичные случаи).

Рекомендуется проведение гемодиализа для выведения избытков препарата из организма.

Также рекомендуется симптоматическое лечение – промывание желудка, прием энтеросорбентов, мониторинг основных показателей жизнедеятельности.

Побочные эффекты

  • головокружения, сонливости, головной боли;
  • повышения аппетита, увеличения/снижения массы тела;
  • назофарингита, эйфории, спутанности сознания, раздражительности, бессонницы;
  • атаксии, нарушений внимания, координации, эрекции, зрения, памяти, а также в форме парестезий, гипестезий, заторможенности, вертиго;
  • рвоты, запора, метеоризма, сухости во рту, тошноты, диареи, изжоги;
  • мышечных судорог, артралгии, боли в спине, конечностях;
  • отеков, обморока, ощущений опьянения, повышенной утомляемости;
  • нейтропении, гиперчувствительности;
  • анорексии, гипогликемии;
  • возбуждения, депрессии, других психических расстройств;
  • тахикардии, атриовентрикулярной блокады, синусовой брадикардии, застойной сердечной недостаточности;
  • гипотонии, гипертонии, приливов;
  • одышки, кашля, ринита;
  • миалгии, недержания мочи, дизурии, олигурии, почечной недостаточности;
  • сексуальной дисфункции;
  • асцита, панкреатита, дисфагии;
  • аменореи, гинекомастии.
Читать еще:  Язвочки на половом члене и на головке у мужчин

Условия хранения

Срок годности – до 2 лет.

Температура хранения не должна превышать 25°С.

Форма выпуска

Производится в форме капсул, каждая из которых содержит 150 мг прегабалина.

Состав

Основной активный компонент: прегабалин.

Вспомогательные компоненты: крахмал, желатин, натрия кроскармеллоза, титана диоксид, магния стеарат, тальк, проч.

RETIGABINE (РЕТИГАБИН)

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство. В исследованиях in vitro показано, что ретигабин действует преимущественно через открытие калиевых каналов (KCNQ2 и KCNQ3) в нейронах. Это стабилизирует мембранный потенциал покоя и контролирует подпороговую возбудимость нейронов, предотвращая, таким образом, начало эпилептиформного действия потенциальных импульсов. Мутации в каналах KCNQ происходят при некоторых наследственных заболеваниях человека, включая эпилепсию (KCNQ2 и 3).

Механизм действия ретигабина на калиевые каналы хорошо изучен, однако другие механизмы, которые определяют противоэпилептический эффект ретигабина окончательно не установлены.

Фармакокинетика

Фармакокинетика линейна в после однократной дозы в диапазоне до от 25 до 600 мг у здоровых добровольцев и до 1200 мг/сут у пациентов с эпилепсией.

После приема внутрь ретигабин быстро всасывается из ЖКТ. Т max составляет 0.5-2 ч. Абсолютная биодоступность – около 60%. Связывание с белками плазмы составляет около 80% в концентрациях 0.1-2 мкг/мл. V d в равновесном состоянии составляет 2-3 л/кг после в/в введения.

Ретигабин подвергается интенсивному метаболизму с образованием неактивного метаболита N-глюкуронида. Ретигабин также метаболизируется с образованием N-ацетил метаболита, который затем подвергается глюкуронизации. N-ацетил метаболит обладает противоэпилептической активностью на моделях у животных, но менее выраженной, чем ретигабин.

Не имеется данных об окислительном метаболизме в печени ретигабина или N-ацетильного метаболита. Поэтому при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изоферментов системы цитохрома P450 взаимодействие маловероятно.

Т 1/2 ретигабина – 6-10 ч. Общий клиренс ретигабина из плазмы после в/в введения – 0.4-0.6 л/кг/ч.

Выводится почками и путем печеночного метаболизма. Выведение с мочой – 84%: N-ацетильный метаболит (18%), N-глюкурониды (24%) и неизмененное вещество (36%). Только 14% выводится с калом.

Кумуляции при повторном введении не ожидается.

Влияние гемодиализа на клиренс ретигабина не изучено.

Показания активных веществ препарата РЕТИГАБИН

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G40 Эпилепсия

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Дозу подбирают индивидуально, путем титрования.

Максимальная общая начальная суточная доза составляет 300 мг (по 100 мг 3 раза/сут). Далее общую суточную дозу повышают максимум на 150 мг каждую неделю в соответствии с реакцией больного на лечение и переносимостью. Эффективная поддерживающая доза обычно варьирует от 600 мг/сут до 1200 мг/сут.

Максимальная поддерживающая доза – 1200 мг/сут. Безопасность и эффективность в дозах более чем 1200 мг/сут не установлена.

При отмене лечения дозу следует снижать постепенно.

При КК 50-80 мл/ми коррекция дозы не требуется.

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК Со стороны обмена веществ: часто – увеличение массы тела, усиление аппетита.

Психические нарушения: часто – спутанность сознания, психотические расстройства, галлюцинации, дезориентация, тревога.

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, сонливость; часто – амнезия, афазия, нарушение координации движений, вертиго, парестезия, тремор, нарушение равновесия, нарушения памяти, дисфазия, дизартрия, нарушение внимания, нарушение походки, миоклония, гипокинезия.

Читать еще:  Как повысить либидо у женщин в домашних условиях

Со стороны органа зрения: часто – диплопия, затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, запор, диспепсия, сухость во рту; нечасто – дисфагия.

Со стороны печени и желчного пузыря: часто – повышение функциональных тестов печени.

Со стороны кожи: нечасто – кожная сыпь, гипергидроз.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – дизурия, нарушение мочеиспускания, гематурия, хроматурия; нечасто – задержка мочи, нефролитиаз.

Общие реакции: очень часто – слабость; часто – астения, недомогание, периферические отеки.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять ретигабин при беременности и у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли ретигабин с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ретигабин и/или его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на фертильность у человека не установлено.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с риском задержки мочи. Риск задержки мочи повышен при применении в течение первых 8 недель.

С осторожностью применять на фоне лечения препаратами, которые способны увеличивать интервал QT и у пациентов с пролонгированным интервалом QT, с застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией левого желудочка, гипокалиемией или гипомагниемией, в начале лечения у пациентов в возрасте 65 лет и более. В таких случаях, а также если интервал QTс >440 мс, следует контролировать ЭКГ перед началом лечения и при достижении поддерживающей дозы.

Риск возникновения спутанности сознания, психотических расстройств и галлюцинаций повышен в течение первых 8 недель лечения. Это нарушения часто могут стать причиной отмены лечения.

Нельзя исключить риск возникновения суицидальных идей и поведения во время применения ретигабина. Механизм данного действия не известен. При возникновении признаков таких нарушений пациент или лица, ухаживающие за пациентом, должны обратиться к врачу.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) повышен риск нарушений со стороны ЦНС, задержки мочи и фибрилляции предсердий; у данной категории пациентов применять с осторожностью.

Лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 3 недель.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам с повышенным риском развития побочных эффектов со стороны ЦНС и зрения следует воздерживаться от вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин уменьшает системную биодоступность ретигабина на 35%.

Карбамазепин уменьшает системную биодоступность ретигабина на 33%.

В исследованиях in vitro показано, что N-ацетильный метаболит ретигабина ингибирует Р-гликопротеин-опосредованный транспорт в зависимости от концентрации, указывая на то, что данный метаболит ингибирует почечный клиренс дигоксина. Ретигабин в терапевтических дозах может уменьшать концентрацию дигоксина в сыворотке.

Ретигабин может увеличивать продолжительность анестезии некоторых средств для наркоза (например, тиопентала натрия).

При одновременном применении с этанолом наблюдалось помутнение зрения у здоровых добровольцев.

Ретигабин способен изменять результаты клинических лабораторных тестов в сыворотке и в моче, приводя к ложному увеличению результатов исследований.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector