Dokhotel.ru

Моксонидин гормон роста

Моксонидин гормон роста

Моксонидин (Физиотенз) – гипотензивное средство (понижает артериальное давление), обладающее рядом преимуществ для спортсменов. Доступен под следующими торговыми марками: Physiotens (Физиотенз) от Solvey Phatma (Германия), Моксогамма (Mоxogamma), Моксонитекс (Moxonitex), Тензотран (Tenzotran).

Моксонидин в спорте

Основная функция данного препарата заключается в снижении артериального давления. Известно, что гипертония частая проблема в спорте, которая часто требует медикаментозного лечения, чтобы избежать потенциальных осложнений. Моксонидин является оптимальным выбором в бодибилдинге и спорте. Механизм действия связан с возбуждением имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе.

Активации имидазолиновых рецепторов приводит к следующим эффектам: [1]

  • торможение симпатической иннервации (успокаивающее действие)
  • снижение секреции катаболических гормонов [2]
  • улучшение микроциркуляции (за счет сосудорасширяющего действия)
  • снижение уровня артериального давления
  • повышение секреции анаболического гормона инсулина и улучшение энергообеспечения тканей
  • усиление липолиза (сжигание жира)
  • сокращение продукции молочной кислоты

Помимо этого, моксонидин снижает резистентность к инсулину, незначительно уступая метформину, таким образом усиливая анаболическое действие данного гормона. Еще один положительный момент, подобно клофелину, моксонидин способен усиливать секрецию собственного гормона роста в 40-50 раз. [3] При этом препарат не вызывает побочных эффектов клофелина.

Дозировка и режим приема

Режима приема препарата подбирается индивидуально, до нормализации уровня артериального давления. Обычно рекомендуют принимать его дважды в день утром и вечером — по 0,2 мг. Максимальная разовая доза – 0,4 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 600 мкг в 2 приема.

Взаимодействие

Применение моксонидина в сочетании с другими гипотензивными средствами приводит к усилению эффекта. Потенцирует седативное действие транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, снотворных средств.

Побочные эффекты

Общая переносимость моксонидина оценивается как хорошая, у большинства пациентов побочные эффекты вообще не развиваются. Главным недостатком для спортсменов может послужить угнетающие действие на центральную нервную систему, что проявляется снижением физической активности во время тренировки. Кроме того:

  • Центральная нервная система: часто – головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто – обморок.
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
  • Пищеварительная система: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
  • Кожа: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек.
  • Психика: часто – бессонница; нечасто – нервозность.
  • Органы слуха: нечасто – звон в ушах.
  • Костно-мышечная система: часто – боль в спине; нечасто – боль в области шеи.
  • Со стороны организма в целом: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Моксонидин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Моксонидин/ Moxonidinum.

Формула: C9H12ClN50, химическое название: 4-хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ агонисты I1-имидазолиновых рецепторов.
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Моксонидин является гипотензивным препаратом, имеющим центральный механизм действия. Моксонидин избирательно связывается с центральными имидазолиновыми рецепторами (I1), которые осуществляют рефлекторный и тонический контроль симпатической нервной системы и располагаются в вентеролатеральном отделе продолговатого мозга. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление. Моксонидин является агонистом пост- и пресинаптических альфа2-адренорецепторов, но имеет более низкое сродство к ним, чем другие симпатолитические гипотензивные препараты, поэтому имеет меньшую вероятность развития сухости во рту и седативного эффекта.
Моксонидин практически полностью и быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 88%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа и составляет 1,3 – 2,0 мг/л. Прием пищи не оказывает действие на фармакокинетику моксонидина. Средний объем распределения составляет 1,4 – 3 л/кг. С белками плазмы моксонидин связывается на 5,8 – 7,9%. Моксонидин проникает через гематоэнцефалический барьер. Примерно 10% препарата превращается в 2 метаболита (основной — дегидрированный моксонидин), которые имеют низкую специфическую активность (не более 10%). Среднее периоды полувыведения плазмы составляют 2 – 3 часа. Общий клиренс моксонидина равен 0,77 л/кг, почечный клиренс моксонидина составляет 67%. 90% моксонидина (20% — в виде метаболитов, 70% — в неизмененном виде) выводится почками. Менее 1 % дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Промежуток времени между достижением максимальной концентрации и выраженным снижением артериального давления составляет 2 – 4 часа. При однократном приеме внутрь происходит снижение артериального давления в покое примерно на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Длительность действия составляет более 12 часов. Моксонидин медленно выводится из центральной нервной системы и на длительное время снижает содержание адреналина в сыворотке крови. При курсовом использовании 0,2 мг моксонидина 1 – 2 раза в день систолическое артериальное давление снижается на 27 – 29 мм рт.ст., диастолическое — на 15 – 19 мм рт.ст. Моксонидин нивелирует признаки микроартериопатии, миокардиального фиброза, уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Моксонидин стимулирует высвобождение гормона роста, снижает резистентность тканей к инсулину. Моксонидин уменьшает легочное сосудистое сопротивление, общее периферическое сопротивление сосудов, содержание в крови ангиотензина II и ренина, норадреналина и адреналина при нагрузке и в покое, альдостерона, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке).

Читать еще:  Контрастное вещество при кт брюшной полости

Показания

Способ применения моксонидина и дозы

Моксонидин принимается внутрь, после или во время еды, начальная доза составляет 1 раз в сутки 0,2 мг; максимальная разовая доза равна 0,4 мг; максимальная суточная доза составляет 0,6 мг, которую необходимо разделить на 2 приема. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30 – 60 мл/мин) и больных, которые находятся на гемодиализе, разовая доза не должна быть больше 0,2 мг, максимальная суточная доза не должна быть больше 0,4 мг.
При необходимости отмены совместно используемых моксонидина и бета-адреноблокаторов, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней отменяют моксонидин. Трициклические антидепрессанты назначать совместно с моксонидином не рекомендуется. Моксонидин может использоваться с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов.
Во время терапии моксонидином необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, электрокардиограмму. Отменять прием моксонидина необходимо постепенно в течение 2 недель.
Больным с редкой наследственной патологией — дефицит лактозы, непереносимость галактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы принимать моксонидин не следует.
Во время терапии необходимо исключить употребление алкоголя, а также не рекомендуется работа, требующая повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта, работу с механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нарушение синоатриальной и атрио-вентрикулярной проводимости II–III степени, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения ритма сердца, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд в минуту), ангионевротический отек в анамнезе, острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), нестабильная стенокардия, нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты), выраженные нарушения функции почек или/и печени, гемодиализ, глаукома, болезнь Паркинсона, эпилепсия, депрессивные состояния, возраст до 18 лет, возраст старше 75 лет, беременность, кормление грудью, одновременное использование с трициклическими антидепрессантами.

Читать еще:  Вормин инструкция по применению для детей таблетки

Ограничения к применению

Атриовентрикулярная блокада I степени, заболевания коронарных сосудов, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, нарушения функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении моксонидина у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных показана эмбриотоксичность препарата. Необходима осторожность при назначении моксонидина беременным женщинам и тщательная оценка соотношения риска и пользы, когда польза для матери больше возможного риска для плода. На время терапии моксонидином необходимо прекратить кормление грудью, так как препарат выделяется с грудным молоком.

Побочные действия моксонидина

Нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, головокружение, обморок, вертиго, бессонница, нервозность, нарушение сна, звон в ушах, астения.
Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия,
Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея, рвота, диспепсия,
Прочие: зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, боль в спине, боль в области шеи, повышенная утомляемость, периферические отеки.

Взаимодействие моксонидина с другими веществами

Моксонидин взаимно усиливает эффект других гипотензивных препаратов, депримирующих средств (анксиолитики, алкоголь, нейролептики, барбитураты). Эффективность антигипертензивных препаратов центрального действия могут снизить трициклические антидепрессанты. Моксонидин может усиливать действие этанола на центральную нервную систему. Моксонидин может умеренно улучшить ослабленные когнитивные функции у больных, которые получают лоразепам. Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность отрицательного дромо- и инотропного действия, брадикардию. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина. Моксонидин при совместном использовании с комбинацией бисопролола и амлодипина может приводить к дополнительному снижению сердечного выброса и урежению частоты сердечных сокращений, а также к вазодилатации из-за уменьшения центрального симпатического тонуса. Резкое прекращение приема моксонидина, в особенности до отмены бета-адреноблокатора в составе комбинации амлодипин и бисопролол, может повысить риск развития рикошетной артериальной гипертензии. Данное сочетанное использование не рекомендуется. Так как моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, то не исключено его взаимодействие с другими препаратами, которые выделяются тем же путем.

Передозировка

Есть сообщения о случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно использовались дозы до 19,6 мг. При передозировке моксонидином развиваются чрезмерно выраженное снижение артериального давления, сердцебиение, сухость во рту, сонливость, слабость, седативный эффект, головная боль, астения, головокружение, брадикардия, боль в эпигастральной области, рвота, усталость, нарушение сознания, угнетение дыхания; также возможны (в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных) тахикардия, кратковременное повышение артериального давления, гипергликемия. Необходимо: симптоматическое лечение; при выраженном снижения артериального давления может потребоваться введения жидкости и допамина (инъекционно); при брадикардии может потребоваться инъекционное введение атропина; при тяжелой передозировке рекомендован тщательный контроль сознания и дыхания; антагонисты альфа-адренорецепторов могут устранять или уменьшать парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином; возможно введение идазоксана (антагонист имидазолинов).

Моксонидин (Moxonidine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Моксонидин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Моксонидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.

Читать еще:  Как распознать инсульт у человека симптомы

Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ . Абсолютная биодоступность — 88%. Cmax (1,3–2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8–7,9%, средний объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ . Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т1/2 плазмы 2–3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный — 67%. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД составляет 2–4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1–2 раза/день снижает сАД на 27–29 мм рт.ст. , дАД — на 15–19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС , легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Применение вещества Моксонидин

Противопоказания

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II–III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Моксонидин

Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС , депримирующих средств (алкоголь, анксиолитики, барбитураты, нейролептики). Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно выраженное снижение АД , сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.

Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Моксонидин

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК . Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД , ЧСС и ЭКГ . Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector