Dokhotel.ru

Metramid инструкция по применению

Метоклопрамид (Metoclopramide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метоклопрамид

Химическое название

4-Амино-5-хлор-N-[2-(диэтиламино)этил]-2-метоксибензамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Является антагонистом дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ ( в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС , принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 1–2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60–80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек составляет 4–6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1–3 мин после в/в введения, через 10–15 мин после в/м введения, через 30–60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1–2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки ( в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ , стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника ( в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц ( в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Читать еще:  Капиллярная гемангиома с изъязвлением

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ : запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1–2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС , вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС , а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС , содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ . Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24–48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2–3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии, часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС . Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед , кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.

Имеются редкие сообщения о потенциально фатальном симптомокомплексе — нейролептическом злокачественном синдроме (НЗС), связанном с лечением метоклопрамидом (см. также «Побочные действия»). Клинические проявления НЗС включают гипертермию, мышечную ригидность, нарушение сознания, а также вегетативную нестабильность (нерегулярный пульс или нестабильное АД , тахикардию, повышенное потоотделение, аритмию). При развитии НЗС необходима немедленная отмена метоклопрамида и других ЛС , не являющихся необходимыми для сопутствующей терапии, проведение интенсивной симптоматической терапии и мониторинг.

На фоне метоклопрамида возможно искажение лабораторных показателей — таких как функциональные пробы печени, уровни альдостерона и пролактина в сыворотке крови.

В период лечения метоклопрамидом не следует употреблять алкогольные напитки во избежание риска развития осложнений.

Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).

Метоклопрамид

Метоклопрамид — это препарат (таблетки), (фармакологическая группа — препараты для лечения функциональных нарушений со стороны жкт). Для лекарства характерны следующие особенности применения:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью
Читать еще:  Куриное суфле на пару рецепт с фото пошагово

Упаковка

Состав

Таблетки

В каждой содержится по 10 мг гидрохлорида метоклопрамида.

Дополнительные компоненты: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, безводный коллоидный кремний, лактоза, очищенный тальк крахмал (кукурузный).

Раствор

1 мл содержит 5 мг активного вещества метоклопрамида гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: ледяная уксусная кислота, ацетат натрия, метабисульфит натрия, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

  • В блистер упаковано 10 таблеток. В пачке из картона находится 5, 10 блистеров.
  • Раствор выпускается в ампулах из тёмного стекла объёмом 2 мл. Пластиковый поддон содержит 5 ампул. В пачке из картона может находиться 1 или 2 поддона (5, 10 ампул).

Фармакологическое действие

От чего Метоклопрамид?

Медикамент обладает противорвотным эффектом, оказывает стимулирующее воздействие на перистальтику пищеварительного тракта, уменьшает выраженность икоты и тошноты. Механизм воздействия основан на блокировании допаминовых Д2-рецепторов, на повышении порога хеморецепторов, расположенных в триггерной области, на блокировании серотониновых рецепторов.

Существует предположение, что активное вещество способно ингибировать расслабление гладкомышечной ткани желудка, которое вызывается Допамином.

Лекарственный препарат ускоряет опорожнение желудка за счёт расслабления его тела, усиления активности верхних отделов тонкого кишечника и антрального отдела желудка. За счёт повышения давления пищеводного сфинктера в покое уменьшает заброс содержимого в просвет пищевода.

Повышение амплитуды перистальтических сокращений повышает кислотный клиренс. Замечено, что активный компонент стимулирует выработку пролактина, повышает уровень альдостерона, что может привести к задержке жидкости в организме (эффект носит обратимый характер).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Характерна быстрая абсорбция из пищеварительного тракта. Биологическая трансформация происходит в печёночной системе. Связь с плазменными белками составляет 30%. В неизменённом виде и в виде метаболитов выводится через почечную систему.

Раствор выводится в виде конъюгатов. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, и проходить через гематоэнцефалический барьер. Т1/2 равен 4-6 ч. Активный компонент проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Метоклопрамида

Метоклопрамид — от чего эти таблетки?

Чаще всего медикамент применяется для купирования тошноты, рвоты и икоты различного происхождения (в том числе после лечения цитостатиками и проведения лучевой терапии).

Основные показания к применению Метоклопрамида:

  • усиленное газообразование;
  • рефлюкс-эзофагит (заброс содержимого с последующим раздражением стенок пищевода);
  • гипотония, атония кишечника, желудка (в том числе и в послеоперационном периоде);
  • стеноз привратника функционального генеза;
  • дискинезия желчевыводящих путей (гипомоторный механизм развития);
  • при язвенной болезни пищеварительного тракта (в составе комплексной терапии);
  • ускорение продвижения пищи по пищеварительному тракту (желудок+тонкий кишечник) перед дуоденальным зондированием;
  • усиление перистальтики перед рентгенконтрастными обследованиями пищеварительной системы.

Противопоказания

  • кишечная непроходимость механического характера;
  • стенозирование привратника желудка;
  • кровотечения в пищеварительной системе;
  • перфорация стенок кишечника, желудка;
  • диагностированная глаукома, подозрение на нее;
  • эпилепсия;
  • феохромоцитома;
  • бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
  • пролактинзависимые новообразования;
  • болезнь Паркинсона;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • рвота при лечении нейролептиками у пациентов, страдающих раком молочной железы;
  • индивидуальная гиперчувствительность.

Лекарственное средство не применяется в послеоперационном периоде у пациентов с пилоропластикой и анастомозом кишечника, т.к. энергичные сокращения мышц ухудшают заживление.

  • детский возраст (возможно развитие дискинетического синдрома);
  • пожилой возраст (65 лет и старше);
  • болезнь Паркинсона;
  • бронхиальная астма;
  • заболевания почечной и печёночной системы;
  • гипертоническая болезнь.

Побочные действия

  • сухость в ротовой полости;
  • нарушения стула (запоры, диарейный синдром).
  • сульфагемоглобинемия у взрослых;
  • лейкопения;
  • нейтропения.

Сердечно-сосудистая система, обмен веществ:

  • тревожность;
  • быстрая утомляемость;
  • паркинсонизм (гиперкинез, ригидность мышц в результате дофаминблокирующего эффекта);
  • ритмическая протрузия языка;
  • экстрапирамидные расстройства (окулогирный криз, бульбарный тип речи, опистотонус, спастическая кривошея, тризм);
  • дискинезы (при патологии почек);
  • депрессивное настроение;
  • мигренозные головные боли;
  • шум в ушах;
  • растерянность;
  • сонливость.
  • ангионеровтический отёк;
  • спазм бронхов;
  • крапивница.
  • нарушения менструального цикла (дисменорея, аменорея);
  • галакторея;
  • гинекомастия.

В первые дни терапии может развиться агранулоцитоз. В некоторых случаях отмечается гиперемия слизистых носа.

Инструкция по применению Метоклопрамида (Способ и дозировка)

Таблетки Метоклопрамид, инструкция по применению

Схема для взрослых: 3-4 раза в сутки по 5-10 мг. При приёме внутрь максимальная разовая дозировка составляет 20 мг. В сутки можно принимать не более 60 мг.

Инструкция по применению Метоклопрамида-Дарница

Таблетки предназначены для приёма внутрь, предпочтительное время – за 30 минут до еды. Суточная доза 30-40 мг рассчитана на 3-4 приёма. Курс рассчитан на 4-6 недель. При необходимости лечение может быть назначено на 6 месяцев.

Раствор предназначен для внутримышечного, внутривенного введения. Лекарство вводят 1-3 раза в день по 10-20 мг. Пациентам, принимающим цитостатики, и после лучевой терапии для предотвращения рвоты, тошноты раствор вводят внутривенно, рассчитывая дозу по схеме – 2 мг/кг. Перед рентгенологическими обследованиями препарата вводят за 5-15 минут в дозе 10-20 мг.

Передозировка

  • экстрапирамидные расстройства;
  • дезориентация;
  • гиперсомния.

В течение суток после введения медикамента негативная симптоматика купируется. Эффективно назначение противопаркинсонических медикаментов и препаратов из группы м-холиноблокаторов.

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы ослабляют эффект медикамента. Риск развития экстрапирамидных нарушений значительно возрастает при одновременной терапии нейролептиками.

Метоклопрамид способен повышать активность блокаторов гистаминовых Н2 рецепторов, усиливать седативное действие снотворных препаратов, усугублять действие этанола на нервную систему. Лекарственное средство усиливает всасываемость:

  • Тетрациклина (в т.ч. тетрациклиновых антибиотиков);
  • этанола;
  • Леводопы;
  • Ацетилсалициловой кислоты;
  • Парацетамола;
  • Диазепама.
Читать еще:  ТОП-7 лучших глюкометров: какой купить, обзор

Метоклопрамид Виал замедляет процесс всасывания следующих препаратов:

Условия продажи (рецепт на латинском языке)

Rp. Sol. Methoclopramidi hydrochloridi 10 mgD.t.d N 20S. внутримышечно 1-3 раза в день.

Условия хранения

Беречь от света. Температура, рекомендованная производителем: не более 25 градусов.

Срок годности

4 года для раствора, 3 года для таблеток.

Особые указания

При болезни Паркинсона, патологии почек, гипертонической болезни и бронхиальной астме медикамент назначают с осторожностью. У детей высокий риск развития дискинетического синдрома, а у лиц пожилого возраста развивается поздняя дискинезия, паркинсонизм.

Возможно искажение показателей уровня пролактина и альдостерона в крови во время всего курса лечения.

Аналоги

При беременности и лактации

Метоклопрамид противопоказан при беременности. Активный компонент способен проникать в грудное молоко. Экспериментальные исследования не доказали негативного влияния препарата на плод.

Отзывы о Метоклопрамиде

В сети Интернет довольно часто встречаются положительные отзывы о Метоклопрамиде. Препарат действительно доказал свою эффективность и успешно применяется в противорвотной терапии.

Пациенты, принимающие цитостатики, и также лица, получающие лучевую терапию, отмечают, что препарат помогает избавиться от тошноты и рвоты.

Цена Метоклопрамида, где купить

Цена на таблетки Метоклопрамид

На Украине препарат можно приобрести за 28 грн (Метоклопрамид-Дарница).

Цена Метоклопрамида в уколах в России составляет 70 рублей.

Аптека ИФК

ПаниАптека

Отзывы

Видео по теме

Метоклопрамид таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Метоклопрамид-Промед — показания к применению

Домперидон и метоклопрамид для стимуляции лактации

Церукал таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Тошнота. Причины. Как избавиться от тошноты.

Таблетки (лекарства, средства, препараты) от тошноты и рвоты

Метоклопрамид-Эском — показания к применению

Калия йодид капли — показания, видео инструкция, описание, отзывы

Без врача. Тошнота и рвота

Безопасные желчегонные средства

Отравление и понос. Какие лекарства быстро помогут

Нитроксолин таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Ибупрофен обзор. Отзывы ибупрофен. Аналог нурофена. От чего ибупрофен?

По-быстрому о лекарствах. Домперидон

Фамотидин таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

Диабет, метформин, зрение при диабете | Доктор Мясников

Как увеличить лактацию. Препараты для увеличения лактации

Церукал таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН *

Метрогил (5 мг/мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл – 100 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – метронидазол – 5 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты лимонной моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол.

Код АТХ J01XD01

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут концентрация препарата в сыворотке крови составляет через 1 час 35.2 мкг/мл, через 4 часа – 33.9 мкг/мл, через 8 часов – 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени – 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени -18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 недель – примерно 75 часов, 32-35 недель – 35 часов, 36-40 недель – 25 часов. Выводится почками 60 – 80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник – 6 – 15 %. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (в связи с чем у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Метрогил – противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом, на органах брюшной полости и мочевыводящих путях

комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector