Dokhotel.ru

Метипред и преднизолон соотношение доз

Метипред и преднизолон соотношение доз

Смоленская государственная медицинская академия
Кафедра клинической фармакологии и антимикробной химиотерапии

ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

В зависимости от структуры глюкокортикоиды различаются по длительности действия, выраженности противовоспалительной, минералокортикоидной, метаболической и иммуносупрессивной активности (табл. 5). Причем, нет прямой корреляции между их иммуносупрессивным и противовоспалительным действием. Например, дексаметазон обладает мощным противовоспалительным эффектом и относительно низкой иммуносупрессивной активностью.

КОРТИЗОН

Препарат природного глюкокортикоида, биологически неактивен. Активируется в печени, превращаясь в гидрокортизон. Обладает кратковременным действием. По сравнению с другими глюкокортикоидами имеет более выраженную минералокортикоидную активность, то есть оказывает существенное влияние на водно-электролитный обмен.

Особенности применения

В основном используется для заместительной терапии надпочечниковой недостаточности у больных с нормальной функцией печени.

Формы выпуска:

  • таблетки по 25 и 50 мг (кортизона ацетат).

ГИДРОКОРТИЗОН

Природный глюкокортикоид, по глюкокортикоидной активности в 4 раз слабее преднизолона, по минералокортикоидной несколько превосходит его. Как и при применении кортизона, высока вероятность развития отеков, задержки натрия и потери калия.

Особенности применения

Гидрокортизон так же, как и кортизон, не рекомендуется применять для фармакодинамической терапии, особенно у больных с отеками, гипертензией, сердечной недостаточностью.
Применяется, главным образом, для заместительной терапии при первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности. При острой надпочечниковой недостаточности и других неотложных состояниях препаратом выбора является гидрокортизона гемисукцинат.

Формы выпуска:

  • гидрокортизона гемисукцинат, сухое вещество или раствор в ампулах и флаконах по 100 и 500 мг (гидрокортизон-meвa, panuкорт, солу-кортеф);
  • гидрокортизона ацетат, суспензия в ампулах и флаконах по 25 мг/мл.

ПРЕДНИЗОЛОН

Синтетический глюкокортикоид, наиболее часто используется в клинической практике для фармакодинамической терапии и рассматривается как стандартный препарат. По глюкокортикоидной активности в 4 раза сильнее гидрокортизона, а по минералокортикоидной активности уступает ему. Относится к глюкокортикоидам со средней продолжительностью действия.

Формы выпуска:

  • таблетки по 5, 10, 20 и 50 мг (ano-преднизон, декортин Н, теднисол);
  • преднизолона фосфат, ампулы по 1 мл, 30 мг/мл;
  • преднизолона гемисукцинат, порошок в ампулах по 10, 25, 50 и 250 мг (солю-декортин);
  • преднизолона ацетат, суспензия в ампулах по 10, 20, 25 и 50 мг (преднигексол).

ПРЕДНИЗОН

По активности и другим параметрам близок к преднизолону. Исходно преднизон является метаболически неактивным препаратом (пролекарством). Активируется в печени путем гидроксилирования и превращения в преднизолон. Поэтому при тяжелых заболеваниях печени использовать его не рекомендуется. Основным преимуществом преднизона является его более низкая стоимость.

Формы выпуска:

  • таблетки по 5 мг (преднизон).

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН

По сравнению с преднизолоном обладает несколько большей (на 20%) глюкокортикоидной активностью, минимальным минералокортикоидным действием, реже вызывает нежелательные реакции (особенно изменения психики, аппетита, ульцерогенное действие). Имеет более высокую стоимость, чем преднизолон.

Особенности применения

Так же, как и преднизолон, используется в основном для фармакодинамической терапии. Предпочтителен у больных с психическими нарушениями, ожирением, язвенной болезнью, а также при проведении пульс-терапии.

Формы выпуска:

  • таблетки по 4 и 16 мг (медрол, метипред, урбазон, преднол);
  • метилпреднизолона сукцинат, сухое вещество в ампулах и флаконах по 8, 20, 40, 125, 250, 500 мг, 1,0 и 2,0 г (метипред, преднол-Л, солу-медрол);
  • метилпреднизолона ацетат, суспензия во флаконах по 40 мг (депо-медрол, метипред);
  • метилпреднизолона сулептанат, ампулы по 50 и 100 мг/мл (промедрол).

ТРИАМЦИНОЛОН

Является фторированным глюкокортикоидом. Обладает более сильным (на 20%) и длительным глюкокортикоидным действием, чем преднизолон. Не имеет минералокортикоидной активности. Чаще вызывает нежелательные реакции, особенно со стороны мышечной ткани (“триамцинолоновая” миопатия) и кожи (стрии, кровоизлияния, гирсутизм).

Формы выпуска:

  • таблетки по 2, 4 и 8 мг (берликорт, делфикорт, кенакорт. полькортолон); триамцинолона ацетонид, суспензия в ампулах по 40 мг/мл (кеналог, трикорт);
  • триамцинолона гексацетонид, суспензия в ампулах по 20 мг/мл (ледерспан).

ДЕКСАМЕТАЗОН

Так же, как и триамцинолон, является фторированным препаратом. Один из наиболее мощных глюкокортикоидов: в 7 раз сильнее преднизолона по глюкокортикоидной активности. Не обладает минералокортикоидным действием. Вызывает сильное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, выраженные нарушения углеводного, жирового, кальциевого обмена, психостимулирующее действие, поэтому не рекомендуется назначать его на длительный срок.

Особенности применения

Препарат имеет некоторые особые показания к применению: бактериальный менингит; отек мозга; в офтальмологии (кератит, увеит и другие); профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии; лечение тяжелого абстинентного синдрома при алкоголизме; профилактика синдрома дыхательных расстройств у недоношенных (дексаметазон стимулирует синтез сурфактанта в альвеолах легких); лейкоз (замена преднизолона на дексаметазон при остром лимфобластном лейкозе значительно снижает частоту поражения центральной нервной системы).

Читать еще:  Кандидозный моллюск фото у женщин

Формы выпуска:

  • таблетки по 0,5 и 1,5 мг (даксин, дексазон, кортидекс);
  • дексаметазона фосфат, ампулы по 1 и 2 мл, 4 мг/мл (даксин, дексабене, дексазон, сондекс).

БЕТАМЕТАЗОН

Фторированный глюкокортикоид, по силе и длительности действия близкий к дексаметазону. Глюкокортикоидная активность в 8-10 раз выше, чем у преднизолона. Не имеет минералокортикоидных свойств. Несколько слабее, чем дексаметазон, влияет на углеводный обмен.
Наиболее известен препарат бетаметазона фосфат/дипропионат, предназначенный для внутримышечного, внутрисуставного и периартикулярного введения. Он состоит из двух эфиров, один из которых – фосфат – быстро всасывается из места введения и дает быстрый (в течение 30 минут) эффект, а другой – дипропионат – всасывается медленно, но обеспечивает пролонгированное действие – до 4 недель и более. Представляет собой мелкокристаллическую суспензию, которую нельзя вводить внутривенно.
Водорастворимый бетаметазона фосфат вводится внутривенно и субконъюнктивально.

Формы выпуска:

  • таблетки по 0,5 мг (целестон);
  • бетаметазона фосфат, ампулы по 1 мл, 3 мг/мл (целестон);
  • бетаметазона ацетат, ампулы по 1 мл и флаконы по 5 мл, 3 мг/мл (целестон хронодозе);
  • ампулы по 1 мл суспензии, содержащей 7 мг бетаметазона:2 мг в виде фосфата и 5 мг в виде дипропионата (дипроспан, флостерон).

Таблица 5. Сравнительная активность глюкокортикоидов для системного введения

Препарат Эквивалентные дозы
(мг)
ГК*
активность
МК**
активность
Период полужизни
в плазме
(минуты)
в тканях
(сутки)
Гидрокортизон 20 1 1 90 0,5
Кортизон 25 0,8 1 30 0,5

Преднизолон 5 4 0,8 200 0,5-1,5
Преднизон 5 4 0,8 60 0,5-1,5
Метилпреднизолон 4 5 0,5 200 0,5-1,5
Длительного действия:
Триамцинолон 4 5 > 200 1-2
Дексаметазон 0,75 30 > 300 1,5-3
Бетаметазон 0,75 30 > 300 1,5-3

* ГК – глюкокортикоидная активность
** МК – минералкортикоидная активность

Что лучше – “Преднизолон” или “Метипред”? В чем различия?

Правильный выбор препарата – основа быстрой и успешной терапии. На рынке фармацевтической продукции существует большое количество аналогов и дженериков, поэтому человеку, далекому от мира медицины, сделать выбор в аптеке бывает довольно сложно.

В этом случае основным фактором при покупке лекарства выступает его цена. Однако даже идентичный принцип действия препарата и состав не всегда гарантирует одинаковый эффект от терапии. Когда речь идет о препаратах, способных стать причиной серьезных побочных эффектов, выбор медикамента должен быть особо тщательным. Необходимо прислушиваться к рекомендации врачей, самостоятельно разобраться в вопросе отличий двух схожих составов препаратов.

Показания

Прежде чем разбираться в вопросе о том, что лучше: «Преднизолон» или «Метипред», необходимо понять, для чего нужны эти препараты. Состав обоих средств направлен на то, чтобы подавить иммунный ответ организма, то есть, максимально снизить иммунитет. Несмотря на то что это может показаться парадоксальным, ведь вопрос повышения иммунитета имеет большую популярность и актуальность, иммунодепрессанты незаменимы при терапии целого ряда заболеваний.

Аутоиммунные патологии – процессы, при которых иммунитет человека начинает атаковать собственные клетки. Это происходит в результате того, что инфекция проникает внутрь клеток, а уничтожить ее, не уничтожив клетку, невозможно. После того как клетка оказывается зараженной, организм начинает продуцировать определенные антитела, которые циркулируют в организме и уничтожают собственные клетки.

При этом примечательно, что антитела могут «ошибаться», и атаковать органы, клетки которых имеют схожее строение, например, сердце и почки часто становятся мишенью иммуноглобулинов после перенесенной стрептококковой ангины.

Аутоиммунные заболевания на сегодняшний день являются неизлечимыми, поэтому даже после того, как инфекция уже уничтожена, антитела продолжают вырабатываться. В лучшем случае, болезнь уходит в ремиссию, но под влиянием любого фактора (эмоциональное потрясение, простуда, смена климата, беременность), она может вернуться. Если же болезнь не входит в спящий режим и активно уничтожает ткани органов, необходимо ввести ее в ремиссию искусственно, «перезагрузив» иммунитет.

«Преднизолон» или «Метипред» снижают активность иммунной системы до минимума, добиваясь того, что антитела перестают вырабатываться. После курса, который в среднем длится от двух до шести месяцев, дозировку препарата начинают медленно снижать, пробуждая собственный иммунный ответ. Если лечение пройдет успешно, иммунная система будет работать правильно до следующего обострения. Впрочем, нередки случаи, когда ремиссия после лечения глюкокортикостероидами длится всю жизнь.

Побочные эффекты

Рассматривая вопрос о том, что лучше – «Преднизолон» или «Метипред», редко подразумевают непосредственную эффективность, так как выраженность эффекта зависит от индивидуальных особенностей организма, а не от разницы между этими двумя составами.

Пациентов, проходящих курс лечения иммунодепрессантами, интересует возможность избежать побочных эффектов, которые имеет в большом количестве и тот, и другой препарат.

Набор веса

Основной побочный эффект, с которым сталкивается подавляющее большинство людей, проходящих длительный курс лечения глюкокортикостероидами, – набор веса. Метаболизм при терапии гормональными препаратами действительно снижается, а аппетит, напротив, возрастает. Но главной причиной набора массы тела является задержка жидкости в организме. Если тщательно контролировать диурез и количество употребляемого натрия, то набора веса можно будет избежать, и о приеме препаратов будет свидетельствовать только пастозность лица, спровоцированная развивающимся на фоне терапии синдромом Кушинга. По мере снижения дозировки проблема устранится сама.

Диабет

Вторая распространенная проблема, с которой сталкиваются пациенты, принимающие иммунодепрессанты – стероидный диабет. Для пациентов молодого возраста, генетика которых не отягощена эндокринными заболеваниями, диабет не представляет большой опасности, после отмены приема уровень глюкозы и инсулина стабилизируется.

Язва желудка

И, наконец, третий по распространенности побочный эффект – язвенная болезнь желудка. Современная медицина практически полностью устранила актуальность этой проблемы при помощи специальной диеты и препаратов, которые защищают слизистую желудка во время курса лечения. В том случае, если пациент внимательно отнесется ко всем рекомендациям врача, приобретенных патологий ЖКТ можно будет избежать.

Известны также такие побочные эффекты, как нарушение цикла менструаций, развитие гипертонии и остеопороза. Многие пациенты сталкиваются с повышенной раздражительностью, бессонницей.

Можно ли избежать побочных эффектов?

Список побочных эффектов при приеме глюкокортикостероидов довольно внушителен и по количеству возможных последствий, и по их серьезности. К сожалению, не существует методов, позволяющих устранить их полностью, но минимизировать их вполне реально. Именно в связи с этим и встает вопрос, что лучше: «Преднизолон» или «Метипред»?

Оба лекарства имеют одинаковый состав и схожий механизм воздействия. Однако «Метипред», говоря языком фармацевтов, более «чистый» препарат. То есть компоненты, из которого состоит лекарство, прошли более сложную и многоступенчатую очистку, нежели у аналога, а значит, уменьшается токсическое воздействие во время его приема и уменьшаются побочные эффекты.

Если речь идет о кратковременном использовании глюкокортикостероидов, например, при аллергической реакции, раздумывать на тему: «Преднизолон» или «Метипред» – какой лучше выбрать, неактуально. Эффективен будет любой препарат, а сам факт кратковременности его использования не даст возможности ни появиться перечисленным выше побочным эффектам, ни оказать токсический эффект на организм. Но если курс терапии исчисляется месяцами, «чистый» препарат будет намного безопаснее.

Существует мнение, что меньшей выраженности побочных эффектов можно добиться, если приминать глюкортикостероиды рано утром.

Назначая «Преднизолон» или «Метипред» при беременности, медики чаще делают выбор в пользу последнего, так как в данном случае рассматривается не только вопрос эффективности терапии для пациента, но и безопасность для плода.

Минералокортикоидный эффект

Разбирая вопрос о том, что лучше – «Преднизолон» или «Метипред», важно рассмотреть такое явление, как минералокортикоидный эффект. Этим определением обозначается явление, связанное с задержкой натрия в организме. Это приводит к отекам, повышению артериального давления, характерному для приема гормонов, круглому лицу.

Состав «Метипреда» позволяет натрию не задерживаться в организме, за счет чего проблема «кушингоидного лица» у пациентов, проходящих терапию этим препаратом, выражена меньше, чем у людей, принимавших “Преднизолон”.

Выраженность эффекта

Исследования, изучающие разницу терапевтического эффекта двух препаратов, не выявили принципиальную разницу. Результат терапии основывается на индивидуальных особенностях человека, конкретного заболевания, сопутствующих заболеваний.

Имеющиеся на различных ресурсах о таких препаратах, как «Преднизолон» или «Метипред» отзывы чаще говорят об эффективности первого. Ремиссия от “Преднизолона” возникала быстрее и, в среднем, длилась дольше.

Замена препаратов

Для того чтобы в конкретном случае выяснить, «Преднизолон» или «Метипред» – что лучше, можно попробовать оба лекарства и сравнить эффект. Начиная терапию “Преднизолоном”, можно перейти на “Метипред”, не меняя дозировку. Таким образом, 1мг “Преднизолона” и 1 мг “Метипреда” полностью идентичны.

Однако производить замену препарата необходимо под контролем лечащего врача.

Иммунодепрессанты и заболевания

Подбирая конкретный препарат для лечения, многие пациенты интересуются эффективностью лекарства при конкретном заболевании. То есть, вопрос о том, «Преднизолон» или «Метипред» – что лучше при артрите, гломерулонефрите или другой патологии, является очень актуальным.

Учитывая идентичный состав и показания в применении, можно утверждать, что принципиальной разницы при назначении иммунодепрессантов нет. Выбирая препарат, врач полагается на собственный опыт и аналитические данные, какое лекарство у пациента с аналогичным заболеванием, возрастом, полом, переносилось легче, не влекло за собой осложнений и показывало наилучший эффект.

Стоимость препаратов

Рассматривая вопрос о том, «Преднизолон» или «Метипред» – что лучше, невозможно обойти стороной вопрос стоимости препаратов. «Метипред» является более дорогим лекарством. Его цена в среднем в России составляет 200 рублей, в то время как стоимость “Преднизолона” варьируется в пределах от 50 до 70 рублей. Стоимость российских препаратов традиционно более низкая, однако отзывы об отечественных иммунодепрессантах в среднем хуже, нежели об импортных.

Учитывая тот факт, что применение глюкокортикостероидов при аутоиммунных заболеваниях продолжается от полугода до пожизненного приема, очевидно, что для многих пациентов актуальнее выбрать то средство для лечения, которое наиболее удачно впишется в ежемесячный бюджет. Немаловажное значение также имеет и предписанная для приема препаратов «Преднизолон» или «Метипред» дозировка, так как более высокая концентрация действующего вещества резонно имеет и более высокую стоимость.

Таким образом, ответ на вопрос о том, «Преднизолон» или «Метипред»: что лучше, является индивидуальным. При выборе препарата важно брать во внимание всю клиническую картину пациента, советоваться с врачом и подбирать для себя медикаменты и их дозировку так, чтобы эффект был выраженным, а побочные действия не влияли существенно на качество жизни пациента и не несли угрозы его здоровью.

Метипред или Преднизолон — что лучше: Определение глюкокортикоидов, Синтезированные гормоны, Отличия полусинтетических ГКС

Препараты глюкокортикоидов и их синтетических аналогов нашли применение в медицине благодаря противовоспалительному, иммунодепрессивному, антиаллергическому, противошоковому действию.

Синтезированные соединения, входящие в препараты Метипред, Преднизолон, Дексаметазон, являются незаменимыми средствами терапии ряда серьезных заболеваний. Эти вещества более активны, чем природные и действуют в меньших количествах.

Если сравнивать Дексаметазон или Метипред, Метипред или Преднизолон, что лучше, то нужно понять различия препаратов.

Определение глюкокортикоидов

В организме, корковым слоем надпочечников, вырабатываются кортизон и кортизол (гидрокортизон). Это вещества стероидной природы, образующиеся из холестерина под влиянием адренокортикотропного гормона (АКТГ) гипофиза. Поэтому их еще называют глюкокортикостероиды (ГКС).

Для медицинских целей используются естественные глюкокортикоиды (кортизон, гидрокортизон) и синтетические.

Выделенный из животных тканей гормон кортизон обладает рядом значительных побочных эффектов. В последнее время, его использование ограничено. Гидрокортизон и его эфиры применяется чаще, но требуют осторожности.

Синтезированные гормоны

ГКС, полученные химическим путем, бывают двух видов:

  • фторированные (дексаметазон, бетаметазон, флуметазон);
  • полусинтетические или нефторированные (преднизон и его химические производные).

Каждое из них обладает различным соотношением гормональной и минералокортикоидной (влиянием на водно-солевой баланс) активности.

Рассмотрим метилпреднизолон, входящий в препарат Метипред, и Преднизолон. В чем разница?

Отличия полусинтетических ГКС

  1. По химической структуре. Отличие Преднизолона от Метипреда заключается в добавлении в структуру вещества 1 атома углерода и 2 атомов водорода. Это отражается на активности препарата. Метилпреднизолон сильнее, но действует мягче, чем его групповой аналог.
  2. Период глюкокортикоидной активности. После приема препаратов Метипред и Преднизолон, разница наблюдается в сроках метаболизма. Метилпреднизолон действует 12-26 ч., преднизолон — дольше на 10 ч. Распад веществ происходит в микросомах печени с образованием глюкуроновой, серной и фосфорной кислот. Этот параметр имеет важное значение при назначении лечения ГКС пациентам с заболеваниями печени.
  3. Чем отличается Преднизолон от Метипреда по минералокортикоидной активности? Задержка ионов натрия и воды в организме, а также усиленное выведение калия с мочой приводят к развитию отеков в организме. Формируется стойкое повышенное артериальное давление. В отличие от первого у метилпреднизолона эти эффекты менее выражены.
  4. Чем Метипред отличается от Преднизолона по силе противовоспалительного эффекта? При назначении ГКС, врач всегда учитывает терапевтическую силу веществ относительно друг друга. Так, по противовоспалительному действию, 4 мг препарата Метипред = эквивалентной дозе Преднизолона 5 мг. Для Дексаметазона — это всего 0,75 мг.

Если сравнивать Метипред или Дексаметазон, что лучше в качестве противовоспалительного средства, то фторированный ГКС имеет преимущество перед полусинтетическим метилпреднизолоном. Дексаметазон практически не всасывается в кровь при местном применении, не вызывает системных побочных эффектов. При этом его противовоспалительная активность выше. Сравнение ведется всегда с гидрокортизоном.

Поэтому капли в нос и глаза с антибактериальными компонентами, часто содержат дексаметазон для снятия отека, покраснения и боли. Например, Софрадекс. Но фторированные ГКС нельзя применять длительно.

Заключение

Метипред или Преднизолон, оба препарата эффективны, используются в определенных схемах лечения. Но они всегда должны назначаться врачом и проводится мониторинг состояния здоровья пациента. Гормональные лекарства могут вызвать серьезные побочные реакции.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector