Dokhotel.ru

Какие факторы ограничивают применение стандартного метформина

Метформин

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Таблетки, 500 мг, 850 мг и 1000 мг

Состав

Одна таблетка 500 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид – 500 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 850 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид – 850 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 1000 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид – 1000 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Таблетки 500 мг – круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Таблетки 850 мг, 1000 мг – овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ А10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

• у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:

• Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

• Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Читать еще:  На какой день после полового акта наступает беременность

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки, препарата Метформин 1000 мг – одну таблетку 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Метформин – инструкция по применению таблеток, показания при сахарном диабете 2 типа, побочные эффекты и цена

Фармацевтический рынок пополняется препаратами, которые эффективно снижают уровень глюкозы в крови. Такие лекарства особенно необходимы больным сахарным диабетом, но имеют много побочных эффектов.1957 год пополнил список сразу тремя лекарственными средствами – фенформин, буформин, метформин. Из них только последний препарат прижился и активно используется в клинической практике. Лекарство метформин назначают диабетикам, для лечения синдрома поликистозных яичников, в комплексе с диетой и физическими нагрузками – для снижения массы тела.

Что такое Метформин

Лидирующие позиции в лечении сахарного диабета 2 типа занял Метформин. Он принадлежит к бигуанидам. Это вещества, снижающие уровень глюкозы в крови. Действенность средства доказана временем, практикой применения, о чем свидетельствуют отзывы пациентов. Это единственный медпрепарат, который используется для лечения диабета у детей. У Метформина несколько названий, его продают как Глюкофаж, Сиофор, Глиформин. Это зависит от фирмы-производителя и состава фармсредства.

Состав и форма выпуска

Метформин выпускают в форме таблеток. Они круглые, двояковыпуклые, покрыты кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. Фасуется лекарство в блистеры по 10 или по 15 штук. Картонная упаковка одержит 30 таблеток. В таблице указан состав одной капсулы лекарственного средства:

Концентрация действующего вещества

Метформина гидрохлорид (или диметилбигуанид)

Крахмал кукурузный (или картофельный)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метформин тормозит процессы синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) в митохондриях (специализированных органеллах клетки). Этот процесс оказывает непосредственное влияние на ряд биохимических реакций, связанных с углеводным обменом. Попадая в организм, диметилбигуанид вызывает снижение концентрации сахара за счет нескольких механизмов:

  • тормозит глюконеогенез (процесс образования глюкозы из неуглеводных соединений) в печени;
  • повышает чувствительность тканей к инсулину;
  • улучшает утилизацию глюкозы клетками;
  • замедляет процесс всасывания глюкозы в тонком кишечнике.

Под действием лекарства после приема пищи не происходит резкого изменения уровня глюкозы. Лекарственное средство:

  1. не вызывает гипогликемию (патологию, связанную с понижением уровня глюкозы);
  2. не оказывает действия на синтез инсулина;
  3. снижает уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности в плазме крови;
  4. оказывает фибринолитическое (тромборассасывющее) действие за счет подавления ингибитора тканевого активатора плазминогена (белок, который способствует синтезу фибринолитического фермента).
Читать еще:  Натуральные гели для умывания

Абсорбция лекарственного средства происходит из желудочно-кишечного тракта. Стандартная доза медикамента имеет 50-60% биодоступности. Метформин не вступает в реакцию с белками крови. Накапливается вещество в слюнных железах, мышечных тканях, почках, печени. Выводится почками в неизменном виде. Монотерапия метформином по сравнению с другими лекарственными средствами для нормализации уровня сахара снижает:

  • риск возникновения инфаркта миокарда;
  • частоту летальных исходов у пациентов с диабетом второго типа.

Показания к применению

Этот медикамент входит в список жизненно важных препаратов, утвержденных ВОЗ (Всемирной организацией здравоохранения). Назначают Метформин при таких состояниях, как:

  1. Сахарный диабет 2 типа (инсулиновая зависимость). Статистика применения препарата фиксирует снижение смертности пациентов на 30% в сравнении с другими лекарственными средствами, которые назначаются при диабете. Положительная динамика наблюдается у всех больных, особенно у пациентов с избыточным весом.
  2. Преддиабет (повышенный риск развития сахарного диабета).
  3. Синдром поликистозных яичников. Лекарство начали использовать для лечения СПКЯ на рубеже 80-90-х годов ХХ века. Была выявлена связь этой патологии с гиперсекрецией инсулина, нарушением метаболического ответа тканей на инсулин при нормальной реакции на этот гормон яичников. При включении в комплекс медикаментов диметилбигуанида у 80% женщин, у которых диагностирован поликистоз, наблюдается положительная динамика.
  4. Лечение ожирения.
  5. Метаболический синдром.

Как принимать­

Таблетки проглатывают целиком, запивают большим количеством воды. Начальная минимальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки, максимальная – 2,5-3 г. Принимать таблетки метформин рекомендуется после ужина или непосредственно перед сном. Дозировку лекарственного средства лучше увеличивать постепенно. Большая начальная доза диметилбигуанида вызывает дисфункцию желудка и нарушает процесс пищеварения. Металлический привкус, тошнота – признаки передозировки на начальных этапах применения фармсредства.

При монотерапии препаратом лучше придерживаться проверенной схемы:

  1. В первую неделю лекарство в количестве 500 мг принимают 1 раз.
  2. Далее суточную дозу увеличивают до 850-1000 мг и делят ее на 2 приема.
  3. При неудовлетворительном течении процессов метаболизма при максимальной дозе 2000 мг к метформину нужно добавить препараты сульфонилмочевины или применять инсулин.
  4. Увеличение дозировки зависит от показателей глюкозы. Схема приема подбирается врачом индивидуально.
  5. У пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Метформин (Metformin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-005463 от 11.04.19 – Действующее

Метформин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метформин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе – однородная белая или почти белая масса.

1 таб.
метформина гидрохлорид 850 мг

Вспомогательные вещества: повидон (коллидон 90F) – 34 мг, магния стеарат – 8.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 6.8 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилена (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилена (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Показания активных веществ препарата Метформин

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых – в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше – в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E11 Сахарный диабет 2 типа

Режим дозирования

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.

При монотерапии начальная разовая доза для взрослых – 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема – 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1-2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут.

При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.

Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови.

При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях – нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).

Со стороны обмена веществ: очень редко – лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).

Со стороны системы кроветворения: очень редко – нарушение всасывания витамина B 12 .

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Противопоказания к применению

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.

Одновременный прием “петлевых” диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector