Dokhotel.ru

Ацикловир влияние на печень

Ацикловир таблетки

Ацикловир — противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса (вируса, вызывающего поражение кожи и слизистых) и опоясывающего герпеса (вируса, вызывающего заболевание центральной и периферической нервной системы с появлением пузырьковой сыпи по ходу чувствительных нервов).

Всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью (около 20 % принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 ч. Связывание с белками плазмы незначительное (9-33 %). Мало метаболизируется печенью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Выводится из организма почками: 85-90 % в неизмененном виде, 10-15 % – в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). Период полувыведения препарата составляет около 3 часов.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Ацикловир, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Ацикловиром, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса.

  1. Таблетки 200 мг.
  2. Мазь для наружного применения 5%
  3. Крем для наружного применения 5%.
  4. Мазь глазная 3%.
  5. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).

В целом ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.

Показания к применению

Таблетки ацикловира назначают пациентам для лечения таких патологий:

  1. Герпетические инфекции кожных покровов, вызванные вирусами простого герпеса 1 и 2 типов;
  2. Герпес половых путей;
  3. Герпетические высыпания на коже и слизистых оболочках ротовой полости у пациентов с выраженным иммунодефицитом;
  4. Ветряная оспа;
  5. Опоясывающий лишай в составе комплексной терапии.

Фармокологические свойства

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса.

Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикло-вира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикло-виртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vitro ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C_max — 0,7 мкг/мл и C_min — 0,4 мкг/мл; T_max — 1,5-2 ч.

Инструкция по применению

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации (распространения по коже) и висцеральных осложнений (осложнений на внутренние органы), ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

  • Согласно инструкции по применению, внутрь Ацикловир принимают при нормальном функционировании иммунной системы. При инфицировании вирусом простого герпеса взрослым назначают по 1 таблетке 5 раз в сутки, для профилактики – по 1 таблетке 4 раза в сутки. В случае опоясывающего лишая назначают по 4 таблетки 5 раз в сутки.
  • Дети старше 2-х лет принимают Ацикловир в той же дозировке, что и взрослые.
  • Дети младше 2-х лет – принимают половину дозы, назначенной для взрослых. Обычно курс лечения составляет 5 дней, а при опоясывающем лишае — дополнительно ещё на протяжении 3 дней после устранения симптоматики.

Глазная мазь применяется при герпесном кератите: закладывается в конъюнктивальный мешок 5 раз в сутки с промежутками в 4 часа. Курс лечения обычно длится 7-10 дней. Крем используется при поражениях слизистых оболочек и кожи. Наносить 5 раз в сутки (через каждый час). Длительность лечения составляет 5-10 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру, компонентам препарата, а также:

  • период лактации;
  • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Побочные действия

Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная бель, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь — увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Читать еще:  Сколько стоит эссливер

Средняя цена на ацикловир, таблетки 200 мг, 20 шт. в аптеках (Москва) 25 рублей.

Аналоги

Структурные аналоги ацикловира по действующему веществу:

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Ацикловир (200 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловир 200 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в

спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

– лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

– лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

– профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Читать еще:  Сколько часов живет сперматозоид

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так

как в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Ацикловир влияние на печень

Лекарства, применяемые для лечения вирусных инфекций в США. Летальный исход зарегистрирован при передозировке ацикловира и амантадина. Лечение таких отравлений в основном симптоматическое и поддерживающее.

Ацикловир (Зовиракс) представляет собой синтетический пуриновый нуклеозид, производное гуанина. Это пролекарство, активная форма которого — ацикловиртрифосфат — накапливается в инфицированных клетках в результате активационного захвата вирус-специфичной тимидинкиназой.

В настоящее время ацикловир — единственное антивирусное средство, утвержденное Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) в качестве средства для лечения генитального герпеса (инфекция вируса herpes simplex).

а) Терапевтическая доза ацикловира:

Пероральный прием. Для лечения начальных стадий генитального герпеса взрослым рекомендуется 200 мг ацикловира каждые 4 ч (во время бодрствования) в течение 7—10 дней. При лечении острых инфекций, обусловленных herpes zoster, взрослые с нормальной иммунной системой каждые 4 ч принимают по 800 мг 5 раз в сутки (4 г/сут) в течение 7—10 дней.

Парентеральное введение. Обычная внутривенная доза составляет 5 мг/кг каждые 8 ч (15 мг/кг в сутки) для больных в возрасте старше 12 лет. При лечении энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса, доза возрастает до 10 мг/кг каждые 8 ч (30 мг/кг в сутки) для детей и взрослых в течение как минимум 10 дней. Детям и взрослым на гемодиализе изготовитель рекомендует 5 мг/кг внутривенно 1 раз в день после каждого сеанса диализа.
На последней стадии почечного заболевания предложены первоначальная доза 250 мг/м 2 и поддерживающая 250—500 мг/м2 каждые 48 ч плюс 150—500 мг/м 2 непосредственно после диализа.

б) Токсичная доза ацикловира. Высокие пероралъные дозы 800—4800 мг/сут достаточно хорошо переносятся. Нейротоксичность может отмечаться при применении высоких доз у пациентов с нарушенной функцией почек. Это сопровождается высокими уровнями ацикловира в плазме (например, около 90 мкмоль/л). Возможны понос, тошнота, рвота и повышение сывороточного уровня креатинина, проходящие при снижении дозы.

Парентеральные дозы до 3,6 г/м 2 (84 мг/кт) некоторые пациенты хорошо переносили в течение двух недель. Сообщалось о пиковых концентрациях ацикловира в сыворотке до 10 мкг/мл после его перорального приема и до 80 мкг/мл после внутривенного введения. Кристаллы ацикловира могут осаждаться в почечных канальцах, что приводит к почечной дисфункции, недостаточности и анурии.

Одна 70-летняя женщина получала в сутки 4000 мг ацикловира вместе с напсилатом декстропропоксифена (по 100 мг каждые 6 ч). У нее развилась острая почечная недостаточность, и реакция на лечение пропала, но затем состояние улучшилось без специфической терапии.

в) Токсикокинетика ацикловира:
– Биологическая доступность: 25—30 %
– Пиковый уровень в плазме: 2—5 мкмоль (0,6—1,3 мкг/мл)
– Время достижения пикового уровня в плазме: 2 ч
– Объем распределения: 0,8 л/кг
– Связывание с белками плазмы: 15—20 %
– Период полувыведения: 3 ч
– Выводится в неизмененном виде: 90—92 %

г) Взаимодействие лекарственных средств:

Зидовудин. При совместном использовании этих лекарств наблюдались сильная сонливость и летаргия.

Пробенецид. Конкурентное ингибирование почечной секреции ацикловира приводит к удлинению периода его полужизни в организме (до 40 %), снижению экскреции с мочой и почечного клиренса.

Читать еще:  Гастрит с фовеолярной гиперплазией

Противогрибковые средства. Амфотерицин В и кетоко-назол потенцируют антивирусное действие ацикловира.

Интерферон. Интерферон и ацикловир действуют на вирусы in vitro аддитивно или синергически. Пациентам с неврологической реакцией на интерферон в анамнезе назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.

Метотрексат. Производитель отмечает, что пациентам, дававшим неврологические реакции на метотрексат, назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.

д) Беременность, лактация и прием ацикловира. Ацикловир проникает через плаценту. При дозах, которые в 30 раз превышают используемые в клинических целях, он оказывал тератогенное действие в экспериментах на животных. В грудном молоке его концентрации выше, чем в материнской плазме.

Центры по борьбе с болезнями и их профилактике указывают, что системное применение ацикловира для лечения и профилактики рецидивирующего генитально-го герпеса, если он не представляет угрозы для жизни, беременным женщинам противопоказано. У одной беременной пациентки ацикловиром успешно лечили энцефалит, вызванный вирусом простого герпеса, причем она родила здорового ребенка. В целом это лекарство применяют при беременности как экспериментальное.

У инфицированных вирусом простого герпеса младенцев в возрасте до 1 мес, получавших внутривенно ацикловир в дозе 30 мг/кг, наблюдались сыпь, тремор и рвота. Все содержащие ацикловир препараты отнесены Управлением по контролю за качеством продуктов питания, медикаментов и косметических средств (FDA) к категории С при беременности; это означает, что их безопасность для женщин в таком состоянии точно не доказана. Официальных испытаний таких лекарств с участием беременных женщин не проводилось.

Учет беременных. Учет случаев использования ацикловира при беременности ведет фирма Burroughs Wellcome Company по адресу: 3030 Comwallis Road, Research Triangle Park, NC 27 709. Телефоны: (800) 722-9292, добавочный 58 465 (из США) или (919) 315-8465 (из других стран). Собранные данные показывают, что среди младенцев, матери которых получили во время беременности ацикловир, не отмечается повышенного уровня врожденных дефектов и каких-либо характерных нарушений.

е) Механизм действия. Ацикловир становится противовирусным агентом только после фосфорилирования до ди- или трифосфата в инфицированной клетке, индуцированной вирусом тимидинкиназой. В такой фосфорилированной форме он представляет собой ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. Включаясь в растущую цепочку вирусной ДНК, он прекращает ее синтез. Фактически это первое противовирусное лекарство, которому для активации потребовался вирусный фермент.

в/в — внутривенно; в/м — внутримышечно; дд — 2 раза в день; к — каждые; кд — каждый день; п/о — перорально; тд — 3 раза в день.
а Рекомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина б екомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина в У больных СПИДом и у других сильно иммунодефицитных пациентов с ретинитом рекомендуется его хроническое подавление после острого лечения.
г В течение 2 ч. Более высокие дозы (120 мг/кг в сутки), по-видимому, эффективнее (Jacobson MA et al. J Infect Dis 168:444).
д Некоторые специалисты рекомендуют отменить лекарство, если в течение 16 нед трансаминазная активность не изменилась. Оптимальные дозы и длительность терапии еще требуют уточнения.
е FDA утвердило дозу 200 мг 5 раз в день. При тяжелых начальных стадиях генитального герпеса можно применять ацикловир внутривенно (5 мг/кг к 8 ч 5—7 сут). Рекомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина ж Облегчение небольшое. FDA утвердило дозу 200 мг 5 раз в день.
з Педиатрическая доза 500 мг/м2 каждые 8 ч. Видарабин (внутривенное вливание 15 мг/кг в сутки в течение 12—24 ч 10 сут) обычно представляет собой менее эффективную альтернативу.
и Педиатрическая доза 250 мг/м2 в/в каждые 8 ч в течение 7—14 сут.
к Не утвержден FDA для данных случаев. При лечении недоношенных младенцев использовали 20 мг/кг в сутки двумя отдельными дозами (Englund JA et al. J Pediatr 119:129). В качестве альтернативы FDA утвердило видарабин (Вира-А): в/в вливание 15 мг/кг в сутки в течение 12— 24 ч 10 сут.
л Такая же по эффективности альтернатива — видарабин: 3 % мазь, 1,25 см из тюбика 5 раз в день. В некоторых странах доступны офтальмологические препараты ацикловира. Лечение глазных инфекций вируса простого герпеса следует проводить под контролем офтальмолога; продолжительность терапии и дозировка зависят от реакции.
м Рекомендуемая педиатрическая доза 4,4 мг/кг в сутки до максимума 150 мг/сут. Дозу следует снизить при нарушении у пациентов почечной функции (клиренс креатинина н Педиатрическая доза 5 мг/кг в сутки до максимума 150 мг/сут. Пожилым людям в домах престарелых, при тяжелой печеночной дисфункции и клиренсе креатинина 10 мл/мин рекомендуется доза 100 мг/сут.
о Концентрация в баллончике 20 мг/мл. Необходим специальный распыляющий аэрозоль аппарат (SPAG-2, Viratek, Inc.), который можно приобрести у производителя, и мониторинг специалиста по лечению респираторных инфекций в ходе применения.
п Эффективность установлена в случае глазной и локальной форм опоясывающего лишая продолжительностью менее 3 сут.
р Педиатрическая доза 500 мг/м2 каждые 8 ч 7—10 сут. Менее эффективная альтернатива — видарабин: 10 мг/кг в сутки в/в за 12—24 ч 5 сут.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector