Dokhotel.ru

Фенилэфрина гидрохлорид – аналоги

Фенилэфрин (Phenylephrine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фенилэфрин

Химическое название

(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенилэфрин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС . Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4–6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10–60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1–2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Применение вещества Фенилэфрин

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния ( в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность ( в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС , поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы ( в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы ( в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов ( в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам ( в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Фенилэфрин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД , боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Читать еще:  Как сдать анализы на гормоны щитовидной железы

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции: раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО ( в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД .

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Пути введения

П/к, в/м , в/в , интраназально.

Меры предосторожности вещества Фенилэфрин

В период лечения следует контролировать ЭКГ , АД , давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30–40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД , выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО , а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.

Глазные капли Фармстандарт “Фенилэфрин-оптик” – отзыв

Фенилэфрин – бюджетный аналог Ирифрина.

Все мы знаем, что наши глаза нуждаются в особом уходе.

К сожалению, с годами появляются разные болезни типа катаракты, глаукомы, падает зрение и т.п.

Чтобы всё это избежать, нужно стараться следить за ними: пить витамины, регулярно посещать окулиста, проверять сетчатку, мерить глазное давление и это только часть профилактики.

Сегодня мне бы хотелось остановиться на глазных каплях ЗАО “ЛЕККО” Фенилэфрин-Оптик капли 2,5%.

Их мне прописала врач после приема.

Вернее, она сначала выписала Ирифрин, но узнав их высокую цену, я нашла их бюджетный аналог – Фенилэфрин.

У них одно действующее вещество: фенилэфрина гидрохлорид – 25,0 мг.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.

Продаются они не во всех аптеках.

Стоимость: около 250 руб.

Производство: Россия.

Объем: 5 мл.

Внешняя упаковка: капли находятся в пластиковой бутылочке. Внутри упаковки имеется инструкция, в которой прописано описание средства.

В состав капель входит:

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, в пересчете на безводное вещество – 0,1 мг, динатрия эдетат – 1,0 мг, натрия гидроксид – 0,24 мг, натрия дисульфит – 3,0 мг, лимонной кислоты моногидрат – 1,0 мг, натрия цит­рата дигидрат – 5,0 мг, вода очищенная -до 1 мл.

Капли обладают сосудосуживающим действием.

Показания к применению:

  • Диагностическое расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза.
  • Проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому.
  • Дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока.
  • Синдром «красного глаза» (для уменьшения гиперемии и раздражённости оболочек глаза)

Способ применения:

При иридоциклитах препарат применяется для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий; для снижения экссудации в переднюю камеру глаза. С этой целью 1 капля препарата закапывается в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) 2-3 раза в сутки.

Врач сказала мне их закапывать по капле в каждый глаз перед сном.

После закапывания я ощущала небольшое жжение, которое потом уходило.

Такой объем капель мне хватило на месяц.

В комплексе с ними я использовала ещё и капли Эмокси-оптик. Их я закапывала тоже каждый день, но вечером или днём.

В целом, Фенилэфрин подошёл моим глазам. На утро мои глаза были отдохнувшими, светились.

Чтобы продлить эффективность капель, нужно повторять курс лечения несколько раз в год.

Капли Фенилэфрин я рекомендую для здоровья ваших глаз.

Спасибо за ваше внимание, до новых встреч!

Как применять глазные капли Фенилэфрин

Современная фармацевтика представляет множество лекарственных средств, в число которых входят и капли для глаз. Однако многие люди забывают о том, что они далеко не безобидны и могут использоваться только по назначению специалиста и при определенных болезнях.

Читать еще:  Анализ кала на копрологию: что показывает и как его сдавать?

Глазные капли с фенилэфрином входят в ряд альфа-адреномиметиков и применяются как достаточно сильное средство для сужения капиллярных сосудов. Попробуем разобраться, как нужно использовать глазные капли с фенилэфрином, по какой причине их могут назначить и кому их применять нельзя.

Характеристика

Фенилэфрина гидрохлорид – это беловатый кристаллообразный порошок, при этом хорошо растворяющийся в водных и спиртовых растворах. Может быть в виде капель и инъекций. Для ввода средства в виде инъекций, его подвергают стерилизации на протяжении 30 минут при температурном режиме 100 о .

Основное действие фенилэфрина

Фенилэфрин стимулирует альфа-адренорецепторы и относится к антиконгестантам, быстро и на длительное время сужает сосуды.

Влияя на альфа-адренорецепторы, он не затрагивает бета-адренорецепторы мышцы сердца, при этом способствует увеличению кровяного давления и снижению сердцебиения.

Преимущество фенилэфрина в сравнении с норадреналином в том, что первое вещество увеличивает давление медленно, а действует длительно. И самое главное, он не повышает количество сердечных сокращений, а даже способствует их снижению.

Также вещество активизирует деятельность головного мозга, кровоток в конечностях и брюшине, сужает сосуды в легких и увеличивает давление в легочной артерии, снимает отек, снижает давление в среднем ухе, таким образом восстанавливается правильное носовое дыхание.

Вещество не подвержено воздействию фермента СОМТ, расщепляющего катехоламины, поэтому оно длительное время не метаболизируется, а значит, действует продолжительно. Максимальный эффект фенилэфрин дает при парентеральном его применении, минуя, отделы ЖКТ.

Расщепление и распад вещества на неактивные метаболиты происходит в печени, выводится преимущественно почками.

При инъективном вводе вещество начинает действовать моментально, эффект может длиться до 2-х ч.

При закапывании капель для глаз с фенилэфрином под конъюнктиву вещество быстро увеличивает зрачок, способствует отхождению жидкости, эффективно и надолго сужает сосуды. При использовании капель дилататор зрачка и мышцы конъюнктивы начинают усиленно сокращаться.

Спустя 6ч после процедуры зрачок возвращается к исходным размерам. При попадании фенилэфрина на слизистую вещество хорошо поступает в глубокие слои и зрачок становится шире спустя несколько минут.

Через 30 минут после применения капель в ближайших слоях глаза иногда обнаруживаются мельчайшие частички пигмента, которые отслоились от радужки.

Часто вещество используют для поддержания кровяного давления в норме при субдуральной или ингаляционной анестезии.

Показания

Согласно инструкции фенилэфрин может назначаться местно или внутрь для снятия отека слизистой при аллергических проявлениях или в период заболевания – ОРВИ, гайморит, отит. Существует ректальная форма данного вещества для терапии геморроя.

Лекарственное средство может вводиться под кожу, внутривенно или внутримышечно при следующих заболеваниях:

  1. Низкое кровяное давление в острый период;
  2. Сосудистая недостаточность, развивающаяся из-за превышения дозы вазодилататорных средств;
  3. Токсико-травматический шок;
  4. Во время местного обезболивания в виде вазоконстриктора.

По инструкции глазные капли с фенилэфрином применяются:

  1. Для профилактики появления сращивания тканей при иридоциклите.
  2. Для увеличения зрачка в период диагностики.
  3. При тестировании больных для определения разновидности глаукомы.
  4. Для увеличения зрачка до операции на глазах или глазном дне, но при этом используются глазные капли с фенилэфрином не 2,5% (эффект держится до 2-х ч), а 10% раствор (до 7часов).
  5. При обострении глаукомы.
  6. С целью лечения воспалений глаз, снятия отека и красноты.

Инструкция по применению фениэфрина

1-2% р-р средства закапывают под конъюнктиву по 2-3 капли. 10% р-р применяется лишь при оперативных манипуляциях на зрительном органе. Продолжительность эффекта достигает нескольких часов.

Важно! Во время закапывания не следует касаться глаз наконечником флакона во избежание получения травмы.

Имеются ли противопоказания

Средство с фенилэфрином не рекомендуется в следующих случаях:

  1. Сенсибилизация к веществу;
  2. Лечение глаукомы;
  3. Травма, нарушение целостности органа;
  4. У пожилых лиц при наличии патологии сердца и сосудов, мозгового кровообращения;
  5. Патологии слезных желез;
  6. Врожденный тип нехватки фермента Г6ФД;
  7. Патологии щитовидной железы;
  8. Детский возраст до 12 лет;
  9. Высокое содержание порфинов в печени (особых пигментов);
  10. Нехватка массы тела в детском возрасте;
  11. При аневризме не рекомендуется применять 10% р-р.
Читать еще:  Аналог систейна глазных капель дешевый

Капли для носа с фенилэфрином не рекомендуются:

  1. При патологиях сердца и сосудов;
  2. Во время острой фазы гипертонии;
  3. При патологиях щитовидной и поджелудочной железы (сахарный диабет);
  4. Детям до 6 лет.

Осторожно и под особым контролем нужно применять средство в следующих случаях:

  1. При избытке в крови углекислого газа (отравление);
  2. Кислородное голодание;
  3. Смещение кислотно-щелочного баланса в сторону кислотности;
  4. Шоковое состояние после перенесенного инфаркта;
  5. Высокое кровяное давление;
  6. Закрытоугольная глаукома;
  7. При уменьшении объема циркулирующей крови;
  8. Учащенное или замедленное сердцебиение, изменение ритма;
  9. При спазме сосудов;
  10. У пожилых и детей до 18 лет.

Нежелательные последствия

Сердце и сосуды

  • Увеличение или понижение давления;
  • Учащение или замедление сердечных сокращений, нарушение ритма;
  • Закупорка легочной артерии тромбом;
  • Инфаркт миокарда (если применялся 10% р-р у пожилых лиц с сердечными патологиями).

  • Головная боль;
  • Утомляемость;
  • Нарушение сна;
  • Дрожание конечностей и их онемение;
  • Повышенное внутриглазное давление;
  • Кратковременное сужение зрачков.

Прочие

  • Рвотные позывы;
  • Угнетение дыхательных функций;
  • Ацидоз (кислотно-щелочной баланс организма смещается в сторону кислотности);
  • Уменьшение выделения мочи;
  • Усиленное потоотделение.

Осторожно! В месте ввода фенилэфрина могут появиться некротические ткани.

Местный нежелательный эффект при использовании капель для глаз:

  • Жжение, зуд;
  • Усиление слезопродукции;
  • Кратковременное снижение зрительных функций.

Период лактации и беременность

Применение возможно лишь по срочной необходимости, при этом врач должен соотнести ожидаемую пользу для будущей мамы и вероятный риск для здоровья плода и малыша.

Возможна ли передозировка

При увеличении дозы вещества может появиться учащенное сердцебиение, онемение в руках и ногах, головная боль, резкий скачок давления.

В виде терапевтического лечения вводятся альфа (бета)-адреноблокаторы, к примеру, фентоламин, внутривенно.

Как взаимодействует фенилэфрин с прочими лекарствами

  1. Сочетанное применение с атропином может вызвать учащенное сердцебиение.
  2. К обострению гипертонии может привести прием с антидепрессивными препаратами.
  3. При приеме препаратов, понижающих давление, и фенилэфрина результат первых угнетается.
  4. Если препарат используется вместе с ингибиторами моноаминоксидазы, то может повыситься выработка адреналина.
  5. Повышается вероятность развития аритмических реакций из-за сочетанного применения с бета-адреноблокаторами, симпатомиметиками, гликозидами.
  6. В совокупности с мочегонными препаратами, альфа-адреноблокаторами возможно снижение вазоконстрикторного эффекта (сужение сосудов).
  7. Сильно влияет на увеличение зрачка сочетание вещества и гуанетидина (для понижения давления).
  8. Усиливает ответную реакцию организма на применение вещества сочетание с окситоцином, фуразолидоном, селегилином и т.п.

Что нужно учитывать, применяя фенилэфрин

При скачкообразном увеличении давления, возникновении тахикардии или наоборот замедлении сердцебиения в период применения средства нужно незамедлительно прекратить терапию.

Не забывайте, что даже при использовании средства местно действующее вещество может адсорбироваться в общий кровоток.

Постоянно держите под контролем давление, количество сердечных сокращений, следите за кровообращением в конечностях.

Если больной проводит лечение от высокого кровяного давления и одновременно с этим применяет фенилэфрин, то требуется поддержание цифр давления на 40 мм рт.ст. меньше, чем обычно.

Если необходимо лечение пациента, находящегося в шоковом состоянии, то сначала требуется подкорректировать ацидоз (увеличение кислотности в обменном процессе), гипоксию (недостаток кислорода), гиповолемию (снижение объема циркулирующей крови), гиперкапнию (увеличение уровня углекислого газа в крови).

Не рекомендуется после применения средства выполнять работу, требующую концентрации внимания, поскольку психомоторные реакции замедляются.

Как правило, побочные действия возникают редко, при условии, что лекарственный препарат назначается не самостоятельно, а специалистом, в определенной дозировке, с учетом индивидуальных особенностей организма пациента и после детального его обследования.

Никогда не занимайтесь самолечением и не увеличивайте (не снижайте) дозу, чтобы не навредить органам зрения! При возникновении любых побочных эффектов препарат следует отменить и направиться к врачу за консультацией и симптоматическим лечением.

Торговое название фенилэфрина

Это вещество содержится в огромном количестве лекарств, которые и являются полными аналогами фенилэфрина:

  1. Мезатон;
  2. Визофрин;
  3. Релиф;
  4. Фенилэфрин-СОЛОФАРМ;
  5. Неосинефрин;
  6. Назол;
  7. Стелфрин;
  8. Фенилэфрина гидрохлорид (в порошке) и пр.

Встречаются также вариации вещества с глюкокортикостероидами и антибиотиками, к примеру, Виброцил (диметинден+фенилэфрин), Полидекса (полимиксин+фенилэфрин+неомицин+дексаметазон).

К неполным аналогам фенилэфрина, с подобным эффектом, но другим действующим компонентом, можно отнести: Циклоптик, Мидриацил, Тропикамид, Атропин.

Цена фенилэфрина

Цена на капли глазные с фенилэфрином зависит от концентрации действующего компонента (1, 2, 2,5, 10%) и производителя. К примеру, цена Ирифрина – около 470рублей, цена Неосинефрина – 210рублей, Назол для детей можно купить за 150рублей в зависимости от региона РФ.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector